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【AVT】防漏药、长循环特种脂质体辅料A68-5寻求研发合作伙伴

  2020-09-15 11:44  302阅读

为了紧跟客户需求,AVT新推出一款更适用于长效缓释制剂的辅料产品,代号“A68-5”。我们诚恳寻求“A68-5”共同研发合作伙伴,双方开展技术合作以及共同研发工作。大家一起来了解一下这款防漏药、长循环特种脂质体辅料。

 

01应用性质优秀

A68-5具有类似于磷脂酰胆碱的功能,能够包裹药物且稳定性与生物相容性好。其在含氧环境中很稳定,并且因不具有酯键所以对碱性环境也具有耐受性。

合适的相变温度:A68-5相变温度为46℃, 与DSPCHSPC等相比更适合大生产条件下的粒径控制等操作。

02制剂稳定性好

对胆固醇具有很高的亲和度,并且这两种脂质能够紧密地堆积在液体无序相中的液体有序域中,从而形成脂质raft”,因此脂质双分子层有着更紧密的分子间排列、结合,对药物的包裹更“严实”也不易发生聚集。此外这些膜微区被认为起信号平台的作用,以调节蛋白质定位和相互作用。

两条脂肪酸链不一样长,具有的微观形态和稳定性等方面的优势。

03自带长循环效果,规避“PEG-dilemma

使用PEG化磷脂的长循环脂质体存在一些弊端,我们称为“PEG-dilemma”:PEG链的空间位阻作用屏蔽脂质体与细胞膜间的相互作用,抑制靶细胞对脂质体的摄取;屏蔽脂质体与内涵体膜间的相互作用,妨碍 “内涵体逃逸”,导致药物尤其是核酸类药物被降解,降低药效;多次注射 PEG 化脂质体诱发免疫反应,引起加速血液清除(ABC)现象。而A68-5自带长循环效果,当与胆固醇一起使用时,处方中即使不使用DSPE-MPEG2000也可获得相当的血液循环时间甚至AUC值更高。这可能与脂质体膜分子更紧密的排列以及不易吸附血浆蛋白有关。

高脂浓度制剂条件下,A68-5处方长循环效果与PEG处方相当;低脂质含量处方中,药物的体内半衰期也比含DSPE-MPEG2000的处方更长。

04药物体内半衰期延长,更好的缓释效果

在实验了几种SN-38前药和喜树碱类药物后发现,与PEG处方相比A68-5处方脂质体中药物半衰期均提高十多倍,且药物在释放、体内循环等方面的行为都有显著改善,解决了部分药物“易漏难包”的问题。

05应用范围及优势

适合leaky”药物以及需要缓释效果更久的制剂产品。

A68-5是一种全合成脂质材料,与市面上在售的半合成品种相比不会存在杂质、来源等问题,性质及效果出众,目前已能够GMP生产,大批量供应。

已应用于正在美国进行I期临床试验的脂质体项目。前期动物实验表明,该脂质体药物可使肿瘤病灶体积显著缩小,在与免疫治疗药物联用时还可发挥协同作用抑瘤效果更好。

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